Пептыд - гэта арганічнае злучэнне, якое дэгідратавана ад амінакіслот і змяшчае карбаксільныя і амінагрупы.Гэта амфатэрнае злучэнне.Поліпептыд - гэта злучэнне, утворанае амінакіслотамі, злучанымі паміж сабой пептыднымі сувязямі.Ён з'яўляецца прамежкавым прадуктам гідролізу бялку.Ён утвараецца шляхам дэгідратацыі і кандэнсацыі 10~100 малекул амінакіслот, і яго малекулярная маса складае менш за 10000 Да.Ён можа пранікаць праз напаўпранікальную мембрану і не выпадае ў асадак трыхларуксуснай кіслатой і сульфатам амонія, уключаючы біялагічна актыўныя пептыды і штучныя сінтэтычныя пептыды.
Поліпептыдныя прэпараты адносяцца да поліпептыдаў са спецыфічнымі тэрапеўтычнымі эфектамі шляхам хімічнага сінтэзу, рэкамбінацыі генаў і экстракцыі жывёл і раслін, якія ў асноўным падзяляюцца на эндагенныя поліпептыды (такія як энкефалін і тымазін) і іншыя экзагенныя поліпептыды (такія як змяіны яд і сіялавая кіслата).Адносная малекулярная маса поліпептыдных прэпаратаў знаходзіцца паміж бялковымі прэпаратамі і мікрамалекуламі, што мае перавагі мікрамалекул і бялковых прэпаратаў.У параўнанні з мікрамалекулярнымі прэпаратамі поліпептыдныя прэпараты валодаюць высокай біялагічнай актыўнасцю і моцнай спецыфічнасцю.У параўнанні з бялковымі прэпаратамі полипептидные прэпараты маюць лепшую стабільнасць, нізкую імунагеннасць, высокую чысціню і адносна нізкі кошт.
Поліпептыд можа непасрэдна і актыўна засвойвацца арганізмам, і хуткасць паглынання высокая, і паглынанне поліпептыда мае прыярытэт.Акрамя таго, пептыды могуць не толькі пераносіць пажыўныя рэчывы, але і перадаваць клеткавую інфармацыю камандным нервам.Поліпептыдныя прэпараты валодаюць характарыстыкамі высокай актыўнасці, высокай селектыўнасці, нізкай таксічнасці і высокага сродства да мэты, але ў той жа час яны таксама маюць недахопы, такія як кароткі перыяд паўраспаду, дрэнная пранікальнасць клеткавай мембраны і адзіны шлях увядзення.
Улічваючы недахопы поліпептыдных прэпаратаў, даследчыкі прыклалі нястомныя намаганні па аптымізацыі пептыдаў для паляпшэння біялагічнай даступнасці поліпептыдных прэпаратаў.Цыклізацыя пептыдаў - адзін з метадаў аптымізацыі пептыдаў, і распрацоўка цыклічных пептыдаў прынесла пачатак поліпептыдным прэпаратам.Цыклічныя пептыды карысныя для медыцыны з-за іх выдатнай метабалічнай стабільнасці, селектыўнасці і сродства, пранікальнасці клеткавай мембраны і пероральной даступнасці.Цыклічныя пептыды валодаюць такімі біялагічнымі дзеяннямі, як супрацьракавыя, супрацьінфекцыйныя, супрацьгрыбковыя і антывірусныя, і з'яўляюцца вельмі перспектыўнымі малекуламі лекаў.У апошнія гады прэпараты з цыклічнымі пептыдамі прыцягваюць вялікую ўвагу, і фармацэўтычныя кампаніі прытрымліваюцца тэндэнцыі распрацоўкі інавацыйных лекаў і выкладваюць трэкі прэпаратаў з цыклічнымі пептыдамі адзін за адным.
Доктар Чэнь Шыю з Шанхайскага інстытута фармакалогіі Кітайскай акадэміі навук прадставіў цыклічныя пептыдныя прэпараты, зацверджаныя з 2001 па 2021 год, у двух апошніх прэпаратах з цыклічнымі пептыдамі.За апошнія 20 гадоў на рынку з'явілася 18 відаў цыклічных пептыдаў, сярод якіх найбольшая колькасць цыклічных пептыдаў, якія дзейнічаюць на сінтэз клеткавай сценкі і β-1,3-глюканазныя мішэні, па 3 віды кожны.Зацверджаныя цыклічныя пептыдныя прэпараты ахопліваюць супрацьінфекцыйныя, эндакрынныя, стрававальную сістэму, метабалізм, пухліны/імунітэт і цэнтральную нервовую сістэму, сярод якіх супрацьінфекцыйныя і эндакрынныя цыклічныя пептыдныя прэпараты складаюць 66,7%.Што тычыцца тыпаў цыклізацыі, існуе шмат цыклічных пептыдных прэпаратаў, цыклізаваных дысульфіднымі сувязямі і цыклізаваных аміднымі сувязямі, і 7 і 6 прэпаратаў былі адобраны адпаведна.
Час публікацыі: 18 верасня 2023 г